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單位:盒
規格:0.1g*6s
通用名稱:
鹽酸左氧氟沙星片
適用于敏感菌引起的:
1.泌尿生殖系統感染,包括單純性、復雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。
2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.傷寒。
5.骨和關節感染。
6.皮膚軟組織感染。
7.敗血癥等全身感染。口服。
成人常用量:
1.支氣管感染、肺部感染:一次0.2g(2片),一日2次,或一次0.1g(1片),一日3次,療程7~14日。
2.急性單純性下尿路感染:一次0.1g(1片),一日2次,療程5~7日;復雜性尿路感染:一次0.2g(2片),一日2次,或一次0.1g(1片),一日3次,療程10~14日。
3.細菌性前列腺炎:一次0.2g(2片),一日2次,療程6周。
成人常用量為一日0.3~0.4g(3-4片),分2~3次服用,如感染較重或感染病原體敏感性較差者,如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染的治療劑量也可增至一日0.6g(6片),分3次服。片劑
1.胃腸道反應:腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
2.中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應:皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。
4.偶可發生:
①癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識模糊、幻覺、震顫。
②血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
③靜脈炎。
④結晶尿,多見于高劑量應用時。
⑤關節疼痛。
5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,并呈一過性。對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
1.由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。
2.本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
3.腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。
4.應用本品時應避免過度暴露于陽光,如發生光敏反應或其他過敏癥狀需停藥。
5.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊后應用,并調整劑量。
6.原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指征時需仔細權衡利弊后應用。
7.偶有用藥后跟踺炎或跟踺斷裂的報告,如有上述癥狀發生,須立即停藥,直至癥狀消失。本品主要成份為鹽酸左氧氟沙星。
本品薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒于本藥可引起未成年動物關節病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數種幼齡動物時,可致關節病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。
老年患者常有腎功能減退,因本品部分經腎排出,需減量應用。
1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
2.喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶堿類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,血藥濃度升高,出現茶堿中毒癥狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶堿的代謝雖影響較小,但合用時仍應測定茶堿類血藥濃度和調整劑量。
3.本品與環孢素合用,可使環孢素的血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,并調整劑量。
4.本品與抗凝藥華法林合用時雖對后者的抗凝作用增強較小,但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
6.本品可干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,并可能產生中樞神經系統毒性。
7.含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收,不宜合用。
8.本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時,偶有抽搐發生,因此不宜與芬布芬合用。本品為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉酶(細菌拓撲異構酶II)的活性,阻礙細菌DNA復制。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。對大多數腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭氏陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈性菌等革蘭氏陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。毒理作用:急性毒性:經口投藥時LD50:小鼠為1.881mg/kg,大鼠為1.478mg/kg,獼猴為250mg/kg以上。亞急性毒性:對大鼠經口投藥4周,對一般狀態、血液、尿、臟器進行檢查,在用量為50以及200mg/kg用藥組中,未出現與投藥相關的毒性變化.但在800mg/kg用藥組中,伴隨中性白細胞的減少出現骨髓M/E的上升,在病理組織學上,在肢關節表面出現輕度的變性性變化。對獼猴經口投藥4周后進行檢查,在10以及30mg/kg時,未出現與投藥相關的毒性變化,但在100mg/kg時出現流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中PH值降低的現象。慢性毒性:對大鼠經口投藥26周后進行檢查,在20mg/kg時未出現與投藥相關的毒性變化,但在80以及320mg/kg時,出現流涎、尿中PH高值的現象。在320mg/kg時,排糞量增加,盲腸粘膜的杯狀細胞出現腫大現象。對獼猴經口投藥26周時,在10、25以及62.5mg/kg時均未出現毒性變化。生殖毒性:妊娠前、妊娠初期投藥試驗:對大鼠經口投藥至360mg/kg時,均不影響雌雄的生殖能力,也不影響胎兒。器官形成期投藥試驗:對大鼠經口投藥至90mg/kg時,對胎兒和出生兒均未產生影響。對家兔經口投藥50mg/kg時,未出現胚胎、胎兒的致死作用以及遲緩胎兒生長的作用,也未出現致畸作用。圍產期、授乳期投藥試驗:對大鼠經口投藥至360mg/kg時,對母動物的分娩、授乳,以及出生兒均未出現任何影響。對關節軟骨的影響:對幼、幼成大鼠(3-4周齡)和獵兔犬(4月齡)經口投藥7天時,大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上出現關節軟骨病變,并在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。對幼成犬(13月齡)經口投藥7天時,在40mg/kg時出現極輕度關節毒性。但在18月齡成犬靜脈注射(14天)時,在30mg/kg時未出現有關節毒性。光毒性試驗:照射長波長紫外線(320-400nm),以小鼠耳廊厚度變化為指標研究光毒性時,經口投藥200mg/kg時無明顯變化。